Descripción

El RAD-140, también llamado Testolone, es un modulador de receptores androgénicos selectivo en investigación (SARM), desarrollado como un futuro sustituto de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT).

Algunos de los beneficios que se están investigando son para el tratamiento de afecciones como la atrofia muscular y la atrofia del esqueleto (osteoporosis). Más tarde se demostró que suprime el crecimiento de modelos de cáncer de mama que son positivos para los receptores de andrógenos y estrógenos (AR/ER+).

RAD-140 fue descubierto y desarrollado inicialmente por Radius Health, Inc. (RDUS). El primer estudio en humanos se inició en 2017 en pacientes con cáncer de mama. Fue autorizado a Ellipses Pharmaceuticals en 2020.

A principios de 2020, se publicó un informe de caso único de lesión hepática inducida por fármacos después del uso de RAD-140, por ello aún se encuentra en la primera etapa de ensayos clínicos y los resultados se esperan para fines de 2021. Cuando se publiquen, estos ensayos compartirán la seguridad, la toxicidad y los posibles efectos adversos de RAD-140.

Otro estudio realizado en febrero de 2011 encontró que RAD-140 aumentaba ligeramente la masa muscular magra cuando se usaba en primates, al dirigirse a los receptores de andrógenos en el tejido esquelético. Estos aumentos medidos en la masa muscular magra no fueron estadísticamente significativos, sin embargo, esto puede deberse al tamaño pequeño de los grupos (n = 3) y las desviaciones estándar relativamente grandes.

 

Estudios realizados acerca del producto:

 

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O’Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, et al. (February 2011). «Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140″ACS Medicinal Chemistry Letters. 2(2): 124–9. doi:10.1021/ml1002508PMC 4018048PMID 24900290.

 

Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (September 2013). «Androgens increase survival of adult-born neurons in the dentate gyrus by an androgen receptor-dependent mechanism in male rats». Endocrinology. 154 (9): 3294–304. doi:10.1210/en.2013-1129PMID 23782943.

 

Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (April 2014). «Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats». Endocrinology155 (4): 1398–406. doi:10.1210/en.2013-1725. PMC 3959610. PMID 24428527