Descripción

Formula cuantitativa 20mg/ml:

• Formula cuantitativa 10mg/ml:
  • Polietilenglicol 400 33,46ml
  • GW501516 Cardarine 0.68g

GW501516 (también conocido como GW-501,516, GW1516 o GSK-516) es un agonista del receptor PPAR que se inventó en una colaboración entre Ligand Pharmaceuticals y GlaxoSmithKline en la década de 1990.

En 2007, se publicó una investigación que mostraba que altas dosis de GW501516 administradas a ratones, hizo que mejoraran drásticamente su rendimiento físico; el trabajo fue ampliamente discutido en los medios populares y condujo a un mercado negro para los interesados en el producto y a su abuso por parte de los atletas como agente de dopaje. La Agencia Mundial Antidopaje (WADA) desarrolló una prueba para GW501516 y otras sustancias químicas relacionadas y las agregó a la lista prohibida en 2009.

En ratones, la unión de GW501516 a los receptores PPAR recluta al coactivador PGC-1α. El complejo PPAR/coactivador a su vez regula al alza la expresión de proteínas involucradas en el gasto de energía. Además, los ratones tratados con GW501516, observaron un aumento del metabolismo de los ácidos grasos en el músculo esquelético y desarrollaron protección contra la obesidad inducida por la dieta y la diabetes tipo II. En los experimentos con simios obesos, el GW501516 aumentó las lipoproteínas de alta densidad (HDL) y redujo las lipoproteínas de muy baja densidad (LDL).

Estudios realizados acerca del producto:

Thevis M, Geyer H, Thomas A, Schänzer W (May 2011). “Trafficking of drug candidates relevant for sports drug testing: detection of non-approved therapeutics categorized as anabolic and gene doping agents in products distributed via the Internet”. Drug Test Anal. 3 (5): 331–6. doi:10.1002/dta.283. PMID 21538997.

Geiger LE, Dunsford WS, Lewis DJ, Brennan C, Liu KC, Newsholme SJ (2009). PS 895 – Rat carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.

Newsholme SJ, Dunsford WS, Brodie T, Brennan C, Brown M, Geiger LE (2009). PS 896 – Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.