El poder anabólico del S-23 Sarmbolone – Ensayos clínicos con SARMs en ratas para analizar la espermatogénesis

Autoría: Miguel García Torres (basado en los estudios de autores contemplados en la bibliografía)

Introducción

A diferencia de otros SARMs, el S-23 es uno de los compuestos químicos que menos estudios o ensayos tiene referenciados en Internet, es decir, todavía se debe seguir investigando y apostando por descubrir las propiedades de este potente SARM a nivel terapéutico.

Aún así, conforme analizaremos en el siguiente artículo de NG Labs, este SARM es empleado en ensayos con ratas para medir la calidad de la espermatogénesis. De hecho, a diferencia de la testosterona, la cual ha mostrado efectos bifásicos en los testículos, entre otras partes, el S-23 solo ha mostrado dichos efectos en una serie de órganos en concreto.

Recordamos que estos compuestos químicos son empleados en investigaciones científicas supervisadas por personal médico cualificado. Nunca deben ser empleados para el consumo humano, aunque en nuestros artículos hagamos hincapié también en el uso no regulado y en las consecuencias.

Nuestros lectores pueden ir informándose sobre las propiedades, aplicaciones y beneficios de los SARMs a través de nuestra sección de artículos. Como siempre, agradecer a la comunidad científica su labor en la investigación de estos compuestos.

¿Qué es S-23 Sarmbolone?

El S-23 Sarmbolone es un modulador selectivo de los receptores androgénicos (SARM) y está destinado a ser utilizado como una alternativa para el tratamiento de la hipertrofia y la hiperplasia de próstata. El SARM S-23 es la primera molécula de su tipo que se ha desarrollado y despliega sus efectos sobre el cuerpo y su metabólico.

El S-23 es un SARM no esteroideo oralmente activo, y tiene una afinidad de unión muy alta a los receptores de andrógenos. Esto lo convierte en uno de los SARM más potentes. Recordad que podéis comprar SARMs fabricados en España y con la máxima calidad certificada en nuestra tienda.

Efectos del S-23 Sarmbolone

Las investigaciones demuestran que los principales efectos del S-23 son el aumento de la masa muscular, la disminución de la masa grasa y la reducción del tamaño de la glándula prostática.

Como los SARMs son moduladores selectivos de los receptores androgénicos, la molécula es muy seleccionada y no se unirá al receptor androgénico y afectará solo a un tipo de andrógeno, el DHT.

El SARM S-23 Sarmbolone provee de un aumento de masa muscular y la fuerza sin presentar los otros efectos negativos del andrógeno como la hipertrofia de la próstata, la hipertrofia de los senos, el acné y el pelo rizado.

¿Qué dicen las investigaciones sobre el S-23?

En un estudio realizado en ratas, se demostró que una dosis equivalente a 15 miligramos (mg) para un varón también aumenta la densidad mineral ósea, así como promueve el crecimiento de la masa muscular y la pérdida de grasa.

Ensayos con S-23 a nivel deportivo

En los ensayos de fármacos deportivos realizados hasta ahora, cuatro representantes de SARMs (Andarine, Ostarine, S-23 y S-24), incluyendo sus principales metabolitos, fueron implementados en el ensayo multiobjetivo (Görgens et al., 2016). Aún así, las investigaciones se centran más en animales, pues la experimentación en humanos sigue siendo un tema tabú para compuestos no considerados fármacos.

ENSAYOS CON S-23 EN RATAS

  1. Capacidad anabólica:

El S-23 mostró una alta afinidad de unión y ha sido identificado como un agonista completo in vitro (Meachem et al., 1998). De hecho, en un estudio in vivo con ratas macho castradas, el S-23 reveló la actividad anabólica más potente y eficaz que entre los SARMs de propionamida de arilo.

  1. Diferencias en el tratamiento de dos semanas y 10 semanas:

En ratas macho intactas tratadas durante 14 días, el S-23 por sí solo suprimió los niveles de LH en más del 50% en dosis superiores a 0,1 mg/d, con las correspondientes disminuciones en el tamaño de la próstata pero con aumentos en el tamaño del músculo elevador del ano.

En ratas macho intactas tratadas durante hasta 10 semanas con S-23 y benzoato de estradiol (EB; necesario para mantener el comportamiento sexual en las ratas), el S-23 ha mostrado efectos bifásicos sobre los tejidos androgénicos y la espermatogénesis al suprimir las concentraciones séricas de LH y FSH. Tras la interrupción del tratamiento, la infertilidad fue totalmente reversible, observándose una tasa de preñez del 100% tras 100 días de recuperación.

El S-23 aumentó la densidad mineral ósea y la masa magra, pero redujo la masa grasa de forma dependiente de la dosis. Este es el primer estudio que demuestra que un modulador selectivo del receptor de andrógenos combinado con EB es un régimen eficaz y reversible para la anticoncepción hormonal masculina en ratas.

Efectos beneficiosos observados en los ensayos clínicos:

Los efectos beneficiosos de S-23 en el músculo, la selectividad tisular y las propiedades farmacocinéticas favorables lo convierten en un fuerte candidato para su uso en la anticoncepción masculina oral.

También se han determinado los efectos del S-23 sobre el peso corporal, el peso de los órganos dependientes de los andrógenos, la composición corporal y las hormonas endocrinas. Estos estudios son los primeros en demostrar que un SARM de aril propionamida puede servir como componente de un régimen anticonceptivo masculino oral.

¿De qué depende un comportamiento sexual normal?

Baum y Vreeburg (1973) demostraron previamente que las ratas macho dependen de los estrógenos para un comportamiento sexual normal, mientras que parece que los estrógenos no son esenciales para el comportamiento sexual masculino humano (Morishima et al., 1995; Carani et al, 1997; Herrmann et al., 2002 y Murata et al., 2004).

Asimismo, se ha informado recientemente de un SARM oral biodisponible que fue eficaz en un modelo de comportamiento sexual utilizando ratas tratadas simultáneamente con estrógenos (Miner et al., 2007). En tales estudios actuales de anticoncepción, se utilizaron regímenes combinados de S-23 y EB en ratas macho intactas para mantener la libido de los animales durante o después del tratamiento.

Además, los animales tratados con EB y S-23 eran más delgados que los controles intactos, con un peso corporal medio inferior y un porcentaje significativamente menor de masa grasa. Así, existe una alta correlación inversa entre la tasa de dosis de S-23 y el porcentaje de masa grasa en las ratas.

Al margen de los ensayos en animales, si atendemos al líbido humano, entenderemos que el deseo sexual es una cuestión de carácter psicológico, que además se puede ver afectado por alteraciones hormonales. En el siguiente vídeo se resumen los siguientes aspectos de una forma rápida:

  • ¿QUÉ ES LA FALTA DE DESEO?
    • Trastorno sexual muy frecuente
    • Disminución anticipada de la libido
  • ¿POR QUÉ SE PRODUCE?
    • Componente psicológico
    • Trastorno físico u orgánico
    • Ingesta de medicamentos
    • Deterioro en la función hormonal
  • ¿CÓMO SE DIAGNOSTICA?
    • Estudio clínico individual
    • Análisis de perfil hormonal
    • Exploración complementaria

¿Similitudes con el tratamiento de testosterona?

Los hallazgos de los estudios actuales y los anteriores (Gao et al., 2004) apoyan la hipótesis de que los SARMs pueden imitar los efectos de la testosterona en el peso y la composición corporal.

En combinación con S-23, los efectos generales sobre la espermatogénesis y el peso de los testículos fueron bifásicos. En ausencia de testosterona, el EB más las dosis más altas de S-23 mantuvieron por completo la espermatogénesis, lo que sugiere que el S-23 alcanzó concentraciones intratesticulares lo suficientemente altas como para apoyar la espermatogénesis a estas dosis más altas.

Este hallazgo es coherente con una serie de estudios que utilizan la testosterona para restaurar la espermatogénesis en ratas (Walsh y Swerdloff, 1973; Zirkin et al., 1989; Awoniyi et al., 1989; Awoniyi et al., 1992; Awoniyi et al., 1990).

Curiosamente, la disminución del tamaño de los testículos se observa comúnmente durante el tratamiento con andrógenos exógenos y parece estar relacionado con la disminución del número de espermatozoides (Palacios et al., 1981).

Volviendo a la parte humana, La espermatogénesis es la gametogénesis masculina y consiste en la formación de espermatozoides en los testículos, a partir de las espermatogonias. En el siguiente vídeo se hace un resumen de todo lo relativo:

La combinación con SARM – la solución

Los estudios sugieren que el uso de un andrógeno solo (por vía oral o parenteral) para la anticoncepción masculina puede ser problemático, pero que la combinación de un SARM disponible por vía oral (como el S-23) con un progestina disponible por vía oral (para suprimir la LH y así ampliar la ventana terapéutica para la acción del SARM) representa una forma lógica y probablemente factible de lograr la anticoncepción masculina oral.

El efecto del S-23 sobre el peso de los tejidos dependientes de los andrógenos y la supresión de la espermatogénesis fue reversible. El restablecimiento de las hormonas séricas y, por tanto, del recuento medio de espermatozoides al del control, indica que la espermatogénesis fue normal. Por lo tanto, como se esperaba, todas las ratas macho fueron fértiles después de terminar el tratamiento con S-23 más EB.

Resultados de los ensayos clínicos

En resumen, el S-23 ha sido identificado como un potente y eficaz SARM en ratas macho castradas con una actividad anabólica significativamente mayor. Mientras que en ratas macho intactas, el S-23 más EB demostró su uso potencial para la anticoncepción masculina hormonal.

En los animales que recibieron el tratamiento combinado con EB más 0,1 mg/día de S-23 se logró la ausencia de espermatozoides o un recuento muy bajo de espermatozoides en los testículos, y se observó una tasa de infertilidad del 100% en el estudio de eficacia.

En conclusión, se ha demostrado que aunque no haya espermatozoides en el testículo, pueden ser inducidos usando una terapia combinada EB-SARM, en la cual, siendo usado el EB para mantener la libido sin afectar la espermatogénesis cuantitativa. De hecho, en un estudio PK adicional, el S-23 demostró una elevada biodisponibilidad oral (96%).

Conclusiones

El desarrollo de los SARMs para su aplicación clínica ha sido más lento hasta la fecha debido a los posibles efectos adversos, pero estos diversos compuestos siguen siendo investigados para su uso en trastornos en los que la modulación del RA es importante.

La identificación de un SARM con estas prometedoras características farmacológicas y farmacocinéticas representa un paso importante hacia la píldora masculina, pero aún queda mucho por hacer.

Hasta la fecha, los SARMs se han investigado principalmente a nivel básico y preclínico, y se han publicado pocos ensayos clínicos en humanos. De momento, estos compuestos se han evaluado sobre todo para su aplicación en diferentes estadios del cáncer de próstata, aunque son prometedores para otras múltiples aplicaciones.

Bibliografía

Artículo redactado por Miguel García Torres en base a las siguientes referencias:

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